Cetilistat Cas númer: 282526-98-1 sameindaformúla: C25H39NO3
Bræðslumark | 72,0 til 76,0 °C |
Þéttleiki | 1.02 |
geymsluhitastig | Lokað í þurru, 2-8°C |
leysni | Klóróform (lítið), etýl asetat (smá) |
sjónvirkni | N/A |
Útlit | Beinhvítur Cryst |
Hreinleiki | ≥98% |
Cetilistat (einnig þekkt sem ATL-962) var samþykkt í september 2013 af japanska heilbrigðis-, vinnu- og velferðarráðuneytinu til meðferðar á offitu, takmörkuð við sjúklinga með bæði sykursýki af tegund 2 (T2DM) og blóðfituhækkun, og með líkamsþyngd vísitala (BMI) 25 kg/m2þrátt fyrir mataræði og/eða æfingarmeðferð.Eins og á við um orlistat, virkar cetilistat með því að hindra brislípasa í þörmum til að hamla fituupptöku og draga þar með úr kaloríuupptöku úr fæðunni.Lyfjaefnafræðiáætluninni hefur ekki verið lýst í vísindaritum, en einkaleyfið sem lýsir cetilístati lýsir einnig myndun hliðstæðna með mismunandi arýlsetum og fitusæknum hala.Nýmyndun cetilistats felur í sér þéttingu á hexadecýlkarbónóklórati með 2-amínó-5-metýlbensósýru;aðrar hliðstæður voru framleiddar með því að breyta karbónóklórat- og 2-amínóbensósýruþáttunum.Cetilistat er öflugur hemill brislípasa í mönnum og rottum með IC50s15 og 136 nM, í sömu röð, með litla hömlun á trypsíni eða chymotrypsin.
Nýr brislípasahemill til að meðhöndla offitu hjá bæði sykursýkissjúklingum og sjúklingum sem ekki eru með sykursýki.
Spurðu lækninn ráðleggingar fyrst