Cas númer: 54-31-9 sameindaformúla: C12H11ClN2O5S
Bræðslumark | 261-263°C |
Þéttleiki | 1,16 (gróft mat) |
geymsluhitastig | Óvirkt andrúmsloft, Herbergishiti 2-8°C |
leysni | DMSO: >5 mg/ml við 60 °C |
sjónvirkni | N/A |
Útlit | Beinhvítt solid |
Hreinleiki | ≥98% |
Telmisartan var sett á markað í Bandaríkjunum til að meðhöndla háþrýsting.Það er hægt að útbúa það í átta skrefum sem byrja með metýl 4-amínó-3-metýl bensóati;fyrsta og önnur hringmyndun í bensímídasólhring eiga sér stað í skrefum 4 og 6 í sömu röð.Telmisartan hindrar verkun angíótensíns II (Ang II), aðaláhrifasameindarinnar í renín-angíótensín-aldósterónkerfinu (RAAS).Það er sjötti í þessum flokki "sartans" sem er markaðssettur á eftir blýefnasambandinu Losartan.Langvarandi áhrif þess (24 klst. helmingunartími) gæti verið aðalmunurinn á öðrum angíótensín II mótlyfjum.Ólíkt nokkrum öðrum lyfjum í þessum flokki er virkni þess ekki háð umbreytingu í virkt umbrotsefni, þar sem 1-O-acýlglúkúróníð er aðalumbrotsefnið sem finnast í mönnum.Telmisartan er öflugur samkeppnisblokki AT1 viðtaka sem miðlar flestum mikilvægum áhrifum angíótensíns II á meðan það skortir sækni í AT2 undirgerðirnar eða aðra viðtaka sem taka þátt í stjórn hjarta- og æðakerfis.Í nokkrum klínískum rannsóknum olli telmisartan, einu sinni á sólarhring, áhrifarík og viðvarandi blóðþrýstingslækkandi áhrif með lágri tíðni aukaverkana (sérstaklega meðferðartengdur hósti í tengslum við ACE-hemla hjá öldruðum sjúklingum).
Telmisartan er angíótensín II viðtakablokki.