Cas númer: 144701-48-4 sameindaformúla: C33H30N4O2
Bræðslumark | 261-263°C |
Þéttleiki | 1,16 (gróft mat) |
geymsluhitastig | Óvirkt andrúmsloft, Herbergishiti 2-8°C |
leysni | DMSO: >5 mg/ml við 60 °C |
sjónvirkni | N/A |
Útlit | Beinhvítt solid |
Hreinleiki | ≥98% |
var hleypt af stokkunum í Bandaríkjunum til að meðhöndla háþrýsting.Það er hægt að útbúa það í átta skrefum sem byrja með metýl 4-amínó-3-metýl bensóati;fyrsta og önnur hringmyndun í bensímídasólhring eiga sér stað í skrefum 4 og 6 í sömu röð.hindrar verkun angíótensíns II (Ang II), aðalverkunarsameindarinnar í renín-angíótensín-aldósterónkerfinu (RAAS).Það er sjötti í þessum flokki "sartans" sem er markaðssettur á eftir blýefnasambandinu Losartan.Langvarandi áhrif þess (24 klst. helmingunartími) gæti verið aðalmunurinn á öðrum angíótensín II mótlyfjum.Ólíkt nokkrum öðrum efnum í þessum flokki er virkni þess ekki háð umbreytingu í virkt umbrotsefni, 1-O-acýlglúkúróníð er aðalumbrotsefnið sem finnast í mönnum. er öflugur samkeppnismótvari AT1 viðtaka sem miðlar flestum mikilvægum áhrifum angíótensín II á meðan það skortir sækni í AT2 undirgerðirnar eða aðra viðtaka sem taka þátt í stjórn hjarta- og æðakerfis.Í nokkrum klínískum rannsóknum, í einu sinni á sólarhring, framkallaði áhrifarík og viðvarandi blóðþrýstingslækkandi áhrif með lágri tíðni aukaverkana (sérstaklega meðferðartengdur hósti í tengslum við ACE-hemla hjá öldruðum sjúklingum).
er angíótensín II viðtakablokki.