l Cas númer: 171596-29-5 Sameindaformúla: C₂₂H₁₉N₃O₄
| Bræðslumark | >193°C |
| Þéttleiki | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| geymsluhitastig | -20°C |
| leysni | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| sjónvirkni | [a]/D +68 til +78°, c = 1 í klóróformi-d |
| Útlit | Hvítt til beinhvítt solid |
| Hreinleiki | ≥98% |
(markaðsheiti eða ) er eins konar PDE5 hemill notaður til að meðhöndla ristruflanir, góðkynja stækkun blöðruhálskirtils og lungnaslagæðaháþrýsting.Áhrifin eru að slaka á vöðvum æða og auka blóðflæði inn í corpus cavernosum.Verkunarmáti er með því að hindra virkni cGMP sértæka fosfódíesterasa tegundar 5 (PDE5).PDE5 brýtur niður cGMP í corpus cavernosum sem staðsett er í kringum typpið.Þess vegna leiðir tadalafi til aukinnar styrks cGMP sem veldur enn frekar slökun á sléttum vöðvum og auknu blóðflæði inn í corpus cavernosum.Sumar klínískar rannsóknir gáfu einnig til kynna að það gæti bætt starfsemi æðaþels hjá körlum með aukna hættu á hjarta- og æðasjúkdómum og dregið úr þvagfæraeinkennum í kjölfar góðkynja stækkunar blöðruhálskirtils.
verkjalyf, upptökublokkari, mu-ópíót viðtakaörvi.Fosfódíesterasa 5 hemill.er notað til meðferðar á ristruflunum.
er öðruvísi að uppbyggingu en bæði síldenafíl og vardenafíl.Það frásogast hratt og nær hámarki í styrk (378 μg/L eftir 20 mg skammt) eftir 2 klst., sem sýnir langan helmingunartíma 17,5 klst.Það umbrotnar einnig í lifur (CYP3A4).Sérstaklega eru lyfjahvörf þess ekki undir klínískum áhrifum frá áfengis- eða fæðuinntöku eða af þáttum eins og sykursýki eða skertri lifrar- eða nýrnastarfsemi.
